核酸和蛋白质合成是恶性肿瘤发生和发展的物质基础。核苷酸是由它的前体合成的,然后它按照一定的顺序聚合成核酸。分子生物学认为DNA是模板,以DNA模板为模板,与各种转运RNA(tRNA)联合起来,在核蛋白体上以氨基酸为原料,以DNA为模板来合成蛋白质。某些同时产生的酶又负责DNA和核苷酸的合成,这一比较复杂的过程是抗肿瘤药物作用的靶点。

　　常用的临床抗肿瘤药物:

　　1、一种直接破坏DNA、阻止DNA复制的药物:如烷化剂、部分抗生素、铂类等。这类药物的作用部位是DNA,主要影响DNA的解旋性和复制,能使DNA的单链或双链断裂,使其不能进行细胞分裂,从而控制肿瘤的发生和发展。

　　2、抗代谢类药物:甲氨喋呤、氟脲嘧啶、阿糖胞苷等影响核酸(DNA、RNA)生物合成的药物。其主要作用于肿瘤细胞的酶系,阻碍DNA或RNA的前体合成,最终阻碍DNA和RNA的形成,影响核酸生物合成,导致肿瘤细胞生长和增殖受到抑制,促使细胞凋亡。

　　3、在核酸转录方面,主要作用是抗菌药物:放线菌素-D、阿克拉霉素等。对DNA模板的选择性作用,抑制依赖RNA聚合酶,影响RNA的合成。

　　4、一些药物会影响微管蛋白的合成,如紫杉类、长春碱、鬼臼碱类等。这些过程主要是影响有丝分裂,阻碍其繁殖过程。

　　5、其它类药物:如生物反应调节剂,能增强宿主的抗肿瘤反应,增强宿主对细胞毒性物质的耐受力,改变细胞膜结构,增强免疫原性,防止细胞转化。靶向性药物以肿瘤细胞的特性改变为作用靶点,在发挥抗肿瘤活性的同时,降低对正常细胞的毒性反应。